Diferență între Lyrica (Pregabalin) și Neurontin (Gabapentin) Diferența dintre
Pregabalin și Gabapentin sunt inhibitori selectivi ai care acționează pentru a inhiba aceste pompe la locul specific alfa2-delta și inhibă eliberarea mediată de calciu a neurotransmițătorilor din veziculele sinaptice. Neurotransmițătorii care sunt inhibați sunt adrenalina și nor-adrenalina, care măresc sensibilitatea durerii neuropatice. Durerea neuropata este cauzata de leziuni, necroze sau compresiuni care afecteaza nervii din corpul nostru.
Eliberarea neurotransmițătorilor din nervii adiacenți scade pragul durerii și cauzează alodinia (percepția durerii de la stimulii non-dureroși) și hiperalgezia (excesul de durere de la stimuli de durere). medicamentele mediază interacțiunile prin căile noradrenergice și serotoninergice descendente care provin din tulpina creierului care modulează transmiterea durerii în măduva spinării. Ambele aceste medicamente sunt agoniști GABA, potențând acțiunea GABA, care este neurotransmițătorul inhibitor.În pofida faptului că au același mecanism de acțiune, acestea diferă mult în ceea ce privește caracteristicile farmacocinetice și farmacodinamice care influențează eficacitatea și siguranța acestora.
Tipurile de durere neuropată tratate de aceste două clase sunt nevralgii post-herpetice cu herpes), neuropatie diabetică și prevenirea convulsiilor secundare. Cu toate acestea, gabapentina a fost indicată în primul rând pentru sindromul durerii regionale complexe. ul durerii ca fibromialgia a raspuns, de asemenea, cu aceste medicamente. O comparație detaliată este prezentată mai jos:
Indicatii
Durerea neuropata (inclusiv nevralgia post-herpetica si neuropatia diabetica) si fibromialgia
Durerea neuropatica (
inclusiv nevralgia post-herpetică și neuropatia diabetică, Sindromul durerii regionale complexe și Sindromul de Picior Restless
Structura moleculară
Derivatul de Gabapentin
Precursorul la pregabalin
Mecanismul de acțiune
inhibă pompele de calciu cu tensiunea la alfa2 - inhibarea eliberării neurotransmițătorilor mediată de calciu
inhibarea pompelor de calciu cu tensiune la nivelul alfa2-delta, inhibarea eliberării neurotransmițătoare mediată de calciu
Kinetică și predictibilitatea răspunsului
Administrarea orală prezintă absorbție nesaturabilă într-o linie liniară și care respectă cinetica de ordinul întâi, ceea ce înseamnă că concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza și că răspunsurile sunt mai previzibile
Administrarea orală prezintă absorbție saturabilă într-o manieră neliniară și folosește reducerea concentrațiilor plasmatice nu crește în proporție cu doza și răspunsurile sunt mai puțin previzibile
Absorbție orală
Rapid în decurs de o oră
Slow și variază de la 3 la 4 ore
Biodisponibilitatea
Biodisponibilitatea absolută este stabilă și> 90% indiferent de doza
Coboară de la 60% la 33% când doza crește de la 900 la 3600g / zi
Legarea la proteinele plasmatice
Nu
Renal
Renal
Metabolism prin intermediul enzimei hepatice cytP450
Nu
Nu
Timpul de înjumătățire
Mai mult
Less
> 6 ore
Potența
Mai mult, deoarece forma de dozare este de 75 mg sau 150 mg
Mai puțin, deoarece forma de dozare este minimă de 300 mg
Program de dozare
O dată sau de două ori pe zi < sau mai mult pentru a avea un răspuns eficace
Eficacitate
Extrapolarea dozei la 450 mg (doza medie de gabapentin), reducerea durerii neuropatice mai mare decât Gabapentin.
Reducerea durerii este mai mică cu o doză echivalentă de pregabalin.
Eficacitate antiepileptică
mai eficientă, deoarece reduce frecvența convulsiilor mai mult decât Gabapentin
Mai puțin eficace
Efecte secundare
Gură uscată, tremor și poate include sângerări anormale, Include efecte secundare ale pregabalinului și viziune încețoșată, amețeli și dureri de cap
Simptome de întrerupere
Convulsii, convulsii și gânduri de sinucidere
La fel ca Pregabalin
Efecte secundare
scăzute
> Siguranța în Clildren
Nu poate suferi gură, tremor și poate include sângerări anormale, vânătăi și dureri musculare
Poate fi uscăciunea gurii, tremor și poate include sângerări anormale, vânătăi și dureri musculare în combinație cu alte medicamente > Contraindicații
Sângerări anormale, număr scăzut de trombocite, tulburări renale, consumul de alcool, depresie și tendință suicidală
La fel ca Pregabalin
Îmbunătățiri suplimentare în reducerea durerii
Doze eficiente
150 mg pe zi în două divi doze de doze
1200 la 3600 mg pe zi în 3-4 doze divizate, în funcție de severitate
Clasificare conform programului FDA
Programul V de medicament necesitând astfel cea mai mică supraveghere
